一、申报和批准情况

丙酸氟替卡松及丙酸氟替卡松乳膏均为进口产品，均为化药6类。

丙酸氟替卡松原料国内批准1家，但并不在国内销售；丙酸氟替卡松乳膏国内尚未有厂家批准和申报，目前临床上使用的均为进口品。

国内的进口品15g：7.5mg (0.05%)，零售价62元/支。

原料合成的成本为15万元/kg，每支的原料成本为1.2元。

二、适应症

成人：适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病，如湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹；结节性痒疹；银屑病（泛发斑块型除外）；神经性皮肤病包括单纯性苔藓；扁平苔藓；脂溢性皮炎；接触性过敏；盘形红斑狼疮；泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药，虫咬皮炎；粟疹。

儿童：低效皮质激素无效的1岁以上（含1岁）儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒，以及皮质激素可缓解的其他皮肤病。

三、产品特点

丙酸氟替卡松乳膏是在糖皮质激素的基础化学结构上修饰产生的一种强效糖皮质激素，其亲脂性大大增强，外用时能与人体皮肤组织以及糖皮质激素受体很好的结合。丙酸氟替卡松与糖皮质激素受体具有高度的选择性，与孕激素、雌激素及盐皮质激素受体几乎无亲和性。

丙酸氟替卡松具有抗炎、止痒、血管收缩作用，以及独特的靶向抗炎作用。

丙酸氟替卡松局部抗炎活性是二丙酸倍氯米松的2倍，是二丙酸地塞米松及其有效代谢产物的3倍，是确炎舒-A、氟尼缩松、氟轻松的l0倍。基础研究已经证实与甲基的松龙、地塞米松相比，丙酸氟替卡松与皮质类固醇受体的亲和力最强、作用最强、与受体的结合时间最长；同其他的局部用皮质类固醇相比，丙酸氟替卡松的局部/全身作用比最高，为25，布地奈德为1.0，二丙酸倍氯米松为0.1。

丙酸氟替卡松的胃肠吸收率极低，90％的丙酸氟替卡松以原形形式从粪便中排出，口服丙酸氟替卡松的生物利用度不到1％。

丙酸氟替卡松对下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴的抑制作用很小，因其具有高度的亲脂性，吸收后在肝脏代谢为无活性的17β－羟酸产物。

丙酸氟替卡松乳膏是目前国际上公认的四种软性激素之一，具良好的安全性 (被美国FDA批准用于≥3月儿童l中国SDA批准用于≥1岁儿童)，较其他外用激素更适用于需长期治疗的疾病。

四、临床应用情况

1、丙酸氟替卡松治疗特应性皮炎

特应性皮炎是一种慢性的复发性皮肤病，治疗特应性皮炎的主要方法是局部外用糖皮质激素。应用0.05％丙酸氟替卡松乳膏治疗中、重度治疗特应性皮炎后，可使成人和儿童的复发危险分别减少70％和80％；中、重度特应性皮炎患儿(2-12岁)每日2次使用0.05％丙酸氟替卡松，无论是短期还是长期使用，其疗效均优于氢化可的松和17-丁酸盐氢化可的松。

对0.05％丙酸氟替卡松乳膏与0.1％丁酸氢化可的松软膏治疗亚急性、慢性皮炎湿疹，两组有效率分别为88％和55.5％，治疗神经性皮炎和湿疹2周后的有效率分别为89.4％和67.9％。0.05％丙酸氟替卡松乳膏治疗期间未发现任何全身和局部不良反应，在儿童患者也显示出较好的疗效及安全性。

2、丙酸氟替卡松治疗银屑病

在一项为期4周的双肓、随机、平行对照研究中，比较了0.05％丙酸氟替卡松乳膏与中效0.1％戊酸倍他米松乳膏治疗中、重度银屑病的疗效，结果两药的疗效差异无显著性。0.05％丙酸氟替卡松乳膏比0.1％17－丁酸盐氢化可的松乳膏疗效更好。经4周治疗，外用0.05％丙酸氟替卡松乳膏的患者有79％自诉皮损好转或痊愈，而使用0.1％l7－丁酸盐氢化可的松霜剂的患者仅有68％皮损好转或痊愈。比较0.005％丙酸氟替卡松软膏与0.1％17－丁酸盐氢化可的松软膏的疗效，结果显示0.05％丙酸氟替卡松比17－丁酸盐氢化可的松软膏疗效更好。

3、丙酸氟替卡松治疗白癜风

局部外用0.05％丙酸氟替卡松乳膏联合长波紫外线长期照射治疗白癜风有效；联合治疗比单药治疗疗效好；治疗6周后即可出现色素再生；经过9个月的治疗，在成人及儿童患者，其组织学及临床上均未发现皮肤变薄或毛细血管扩张，表明丙酸氟替卡松有强大的抗炎作用，且耐受性好，可作为白癜风的长期治疗药物。此外，0.05％丙酸氟替卡松可减少或缓解紫外线辐照引起局部皮损的红斑、水疱等反应。

4、丙酸氟替卡松治疗斑秃

斑秃是T淋巴细胞介导的自身免疫性疾病。丙酸氟替卡松在外用时由于其在用药部位停留时间长，具有持续的靶向抗炎作用。应用丙酸氟替卡松治疗45例斑秃患者观察结果显示，斑秃患者脱发区新生毛发长出时间大多在用药后3～4周；治疗后脱发区毛孔粗大，有细小白毳毛生长；治疗4～8周时患者脱发区新长毛发粗细均匀。治疗期间患者依从性好，未观察到不良反应。

综上所述，丙酸氟替卡松具有很强的抗炎作用，而引起皮肤变薄、过敏反应和对HPA轴的抑制作用弱，不良反应少。根据德国皮肤病学会的指南，这些指标可作为治疗指数来比较各种外用糖皮质激素的作用和疗效。

有研究表明，即使应用大剂量丙酸氟替卡松，也未发现因其系统吸收导致糖皮质激素分泌受抑。0.05％丙酸氟替卡松乳膏每日使用1次对皮肤萎缩的影响极小，而且每日使用1次与每日使用2次不良反应无显著差异。

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