氟曲马唑是一种新型局部用咪唑类抗真菌药，用于治疗真菌感染引起的手足癣、体股癣、花斑癣、头癣、甲癣、外阴炎。其作用机制是通过抑制真菌细胞色素P-450的活性而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，从而抑制真菌的生长。其IC50值为0.071μmol/L。对引起动物和人腐生和致病的皮癣菌、丝状真菌和酵母菌有较强的抑制作用，大多数试验菌株的MIC在0.025-5.0μg/ml。本品具有抑制真菌作用，活性明显高于联苯苄唑。本品还具有一定的局部抗炎活性。
浅表真菌感染在世界范围内极为普遍，具有传染性并且易复发，为临床上常见病及多发病,据统计，在某些地区发病率高达50％以上，主要包括手足癣、体股癣、花斑癣、头癣、甲癣等。因这些疾病在日常生活之中传染途径非常多，而一旦患上该类疾病，将严重影响人们的日常生活和工作。近年来由于该类疾病的发病率在世界范围内逐年增加，其治疗药物的销售额每年以15％速度递增，目前仅在美国抗真菌药物的年市场额就超过20亿美元，因此该类药物的研究开发已成为热点之一。
氟曲马唑乳膏于1995年首先在西班牙开发上市，上市剂型为乳膏剂、凝胶剂和溶液剂，其后分别在智利、秘鲁、阿根廷、韩国、墨西哥、希腊和意大利等国家上市。目前，国内未有该产品生产上市。
动物试验结果表明氟曲马唑在小鼠和大鼠中急性毒性较小，长期毒性氟曲马唑与安慰剂无明显差异，本品无致癌、致畸、致突变活性。
临床试验证明，应用氟曲马唑乳膏能有效治疗各种真菌感染导致的手足癣、体股癣、花斑癣、头癣、甲癣及外阴炎，临床和真菌学治愈率相当或略高于克霉唑，好于酮康唑，且明显高于联苯苄唑。本品耐受性好，少见局部刺激性和过敏性，是一种安全有效的药物。
氟曲马唑原料合成工艺简单可行，成本低廉，适合工业化生产，氟曲马唑乳膏处方合理、工艺简单，产品均匀细腻、涂展舒适，使用方便，一天只用一次。
全国药品市场皮肤病外用药销售总额为43.19亿元，占药品销售总额的1.90%。全国药品零售市场上可监测到的皮肤病外用药有近500个品种，其中化学要品种有近400种，占80%。皮肤外用药主要以治疗感染性皮炎和过敏性皮炎的药品为主，特别是用于治疗真菌感染引起的皮肤病的药品尤其突出，占皮肤病外用药市场一半左右的份额。因此，氟曲马唑原料及乳膏的研制，具有重要的社会意义和经济意义。
氟曲马唑原料及乳膏属于化学药品注册分类3.1，目前已获临床批件。 |
